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* Die Inzidenz dieser unerwünschten Ereignisse wurde aus klinischen Studien abgeleitet Einnahme Amoxicillin insgesamt rund 6.000 Erwachsenen und Kindern beteiligt sind. Berichte über vermutete Nebenwirkungen Berichte über vermutete Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen / Risiko-Verhältnis des Arzneimittels. Medizinisches Fachpersonal werden gebeten, über die Yellow Card Scheme alle vermuteten Nebenwirkungen zu melden bei: mhra. gov. uk/yellowcard Symptome und Anzeichen einer Überdosierung Magen-Darm-Symptome (wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall) und Störungen des Flüssigkeits - und Elektrolythaushalts kommen. Amoxicillin Kristallurie, in einigen Fällen zu Nierenversagen führt, beobachtet. Konvulsionen kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder in die hohe Dosen erhalten (siehe Abschnitte 4.4 und 4.8) auftreten. Die Behandlung von Vergiftungs Magen-Darm-Symptome können symptomatisch behandelt werden, mit viel Liebe zum Wasser / Elektrolythaushalt. Amoxicillin kann aus dem Kreislauf durch Hämodialyse entfernt werden. 5. Pharmakologische Eigenschaften 5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften Pharmakotherapeutische Gruppe: Penicilline mit erweitertem Spektrum; ATC-Code: J01CA04. Wirkmechanismus Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Penicillin (beta-Lactam-Antibiotikum), die ein oder mehrere Enzyme hemmt (oft bezeichnet als Penicillin-bindende Proteine, PBP) in dem Biosyntheseweg von bakteriellen Peptidoglycan, die ein integraler Konstruktionselement der Bakterienzellwand ist. Hemmung der Peptidoglycan-Synthese führt zur Schwächung der Zellwand, die in der Regel durch Zelllyse und der Tod folgt. Amoxicillin ist anfällig für einen Abbau von Beta-Laktamasen durch resistente Bakterien produziert werden und somit das Spektrum der Aktivität von Amoxicillin allein nicht enthalten Organismen, die diese Enzyme produzieren. Die Zeit, über der minimalen Hemmkonzentration (TMIC) gilt als der entscheidende Faktor für die Wirksamkeit von Amoxicillin. Resistenzmechanismen Die wichtigsten Mechanismen der Resistenz gegen Amoxicillin sind: Die Inaktivierung durch bakterielle Beta-Laktamasen. Veränderung der PBPs, die die Affinität des antibakteriellen Mittels für das Ziel zu reduzieren. Undurchlässigkeit von Bakterien oder Effluxpumpe Mechanismen können dazu führen oder dazu beitragen, bakterielle Resistenz, insbesondere in Gram-negativen Bakterien. MHK-Grenzwerte für Amoxicillin sind die des Europäischen Ausschusses für Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) Version 5.0. 1 Wildtyp Enterobacteriaceae sind so anfällig für Aminopenicillinen kategorisiert. Einige Länder bevorzugen Wildtyp zu kategorisieren Isolaten von E. coli und P. mirabilis als Zwischenprodukt. Wenn dies der Fall ist, verwenden Sie die MIC Haltepunkt S 0,5 mg / l 2 Die meisten Staphylokokken sind penicillinase Hersteller, die auf Amoxicillin resistent sind. Methicillin resistenten Isolate sind, mit wenigen Ausnahmen, die gegen alle im Beta-Lactam-Mittel. 3 Die Empfindlichkeit gegenüber Amoxicillin aus Ampicillin abgeleitet werden 4 Die Empfindlichkeit von Streptokokken der Gruppen A, B, C und G auf Penicilline aus der Benzylpenicillin Empfindlichkeit abgeleitet. 5 Haltepunkte beziehen sich nur auf nicht-Meningitis-Isolate. Für Isolate als Zwischen Ampicillin vermeiden orale Behandlung mit Amoxicillin kategorisiert. Suszeptibilität aus der MIC Ampicillin gefolgert. 6 Haltepunkte basieren auf der intravenösen Verabreichung. Beta-Lactamase-positiven Isolate sollten resistent gemeldet werden. 7 Beta-Lactamase Hersteller sollten resistent werden gemeldet 8 Empfänglichkeit für Amoxicillin aus Benzylpenicillin zu entnehmen. 9 Die Grenzwerte basieren auf epidemiologischen Cut-off-Werte (ECOFFs), die unterscheiden Wildtyp von denen Isolate mit reduzierter Empfindlichkeit. 10 Die nicht-Spezies zuzuordnende Grenzwerte basieren auf Dosierungen von mindestens 0,5 g x 3oder 4 Dosen täglich (1,5 bis 2 g / Tag). Die Prävalenz von Resistenzen kann variieren geographisch und zeitlich für ausgewählte Arten und lokale Informationen über die Resistenz ist wünschenswert, insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen. Bei Bedarf sollte der Rat eines Experten einzuholen, wenn die lokale Resistenz so ist, dass der Nutzen des Wirkstoffs zumindest bei einigen Arten von Infektionen fraglich ist. In-vitro-Empfindlichkeit von Mikroorganismen zu Amoxicillin Im Bereich von 250 bis 3000 mg Die Bioverfügbarkeit ist linear proportional zur Dosis (gemessen als C max und AUC). Die Absorption wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Hämodialyse kann zur Eliminierung von Amoxicillin verwendet werden. Etwa 18% der gesamten Plasma Amoxicillin ist an Proteine gebunden und das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,3 bis 0,4 l / kg. Nach intravenöser Verabreichung wurde Amoxicillin in der Gallenblase, Bauchgewebe, Haut, Fett, Muskeln, Gelenk und Peritonealflüssigkeit, Galle und Eiter gefunden worden. Amoxicillin nicht ausreichend in die Zerebrospinalflüssigkeit verteilen. Aus tierexperimentellen Studien gibt es keine Hinweise für eine signifikante Gewebebindung von Drogen abgeleiteten Materials. Amoxicillin, wie die meisten Penicilline, kann in der Muttermilch nachgewiesen werden (siehe Abschnitt 4.6). Amoxicillin hat sich gezeigt, die Plazentaschranke zu überqueren (siehe Abschnitt 4.6). Amoxicillin ist teilweise im Urin als inaktive Penicilloinsäure in Mengen äquivalent ausgeschieden bis zu 10 bis 25% der Anfangsdosis. Der Hauptweg der Elimination für Amoxicillin ist über die Niere. Amoxicillin hat eine mittlere Eliminationshalbwertszeit von etwa einer Stunde und eine mittlere Gesamt-Clearance von etwa 25 l / h bei gesunden Probanden. nach der Verabreichung einer einzigen 250 mg oder 500 mg Dosis von Amoxicillin etwa 60 bis 70% des Amoxicillin unverändert während der ersten 6 Stunden in Urin ausgeschieden. Verschiedene Studien haben den Urin ausgeschieden werden 50-85% für Amoxicillin über einen Zeitraum von 24 Stunden. Die gleichzeitige Anwendung von Probenecid Verzögerungen Amoxicillin Ausscheidung (siehe Abschnitt 4.5). Die Eliminationshalbwertszeit von Amoxicillin ist ähnlich für etwa 3 Monate bis 2 Jahre und ältere Kinder und Erwachsene im Alter von Kindern. Für sehr kleine Kinder (einschließlich Frühgeborenen) in der ersten Lebenswoche das Intervall der Verabreichung sollte nicht zweimal tägliche Verabreichung überschreiten wegen Unreife der Nieren-Weg der Beseitigung. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit der Nierenfunktion vermindert haben, Pflege sollte die Dosierung eingenommen werden, und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen. Nach oraler Gabe von Amoxicillin / zu gesunden Männern und weiblichen Probanden, hat Geschlecht keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin. Die Gesamt-Serum-Clearance von Amoxicillin nimmt proportional mit abnehmender Nierenfunktion (siehe Abschnitte 4.2 und 4.4). Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte mit Vorsicht und Leberfunktion überwacht in regelmäßigen Abständen dosiert werden. 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit Präklinische Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen auf Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zur Reproduktionstoxizität und Entwicklung. Kanzerogenität Es wurden keine Studien mit Amoxicillin durchgeführt. 6. Pharmazeutische Angaben
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